同为扩血管药，治疗作用有何大不同？

上世纪上个世纪，旧金山人 Murad 等研究了酯类扩张毛细血管的关键作用，发现其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须代谢为 NO 后起着扩毛细血管关键作用。

NO-cGMP 信号移动式关键作用的阐明也为口服的研发须要了方向，一方面是提高某一该组织内的 NO 浓度而起着关键作用，另外一方面是增加某些该组织之中 cGMP 浓度。本期详述，我们就来讨论现有特指的 PDE 抑制。

本期详述：同为扩毛细血管药，病人关键作用有何大差别？

现有特指的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的推选口服分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可用以病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其效应与剂量普遍存在何种关系？

西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 抑制？此类口服在采用时一般而言哪些后果？

简介解答

1. PDE-3 抑制：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

抗白血球口服，其 CFDA 核准制剂为用以间歇功能性跛行、传染病脑梗死复发 (心源功能性脑梗死除外)，其他流行病学运用以简介如传染病 PCI 术后后溃疡。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄组、症状须要有所增加剂量。

基于东洋人群的 CSPSⅡ试验，表明科林他唑在传染病脑卒之中方面类似萘，水肿功能性事件的年致死率要比萘组的越来越较高，但引发的头痛、腹泻、心悸、眩晕和心动过速等越来越常见，停用科林他唑的病变为数比停用萘的多。

（2）米力农

正功能性肌力关键作用和毛细胃肠道口服，其 CFDA 核准制剂是用以其他治果越来越差的急慢功能性充血功能性冠心病，其他流行病学运用以如病人心脏开刀时较高心排血量。

其效应与剂量有关，小剂量时主要体现为正功能性肌力关键作用，但当剂量加长，达到不稳定的的仅次于正功能性肌力效应时，其扩毛细血管关键作用也随剂量的增加而进一步提高。

耗损剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。仅次于日剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时需如此一来及放缓滴注反应速度。

2. PDE-4 抑制：阿罗布朗

FDA 核准用词用以特发功能性白血球增高和真功能性红细胞增高，增大白血球填充，很强正功能性肌力和舒毛细血管关键作用，易导致凝胶潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制白血球的聚集。与科林他唑、米力农、NSAIDs、抗白血球口服等有鉴于此可增加发生水肿的后果。

此外，PDE-4 抑制还有病人 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病人银屑病的阿普司特，现有尚未在今后主板。

3. PDE-5 抑制：西地那非、兴兵地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、兴兵地那非、他达那非

此类口服最出名，最常用以男功能性阴茎勃起失常的病人，由于是毛细胃肠道剂，也可用以增大毛细血管壁改进型肺毛细血管壁冷却（旧金山 FDA 尚未核准将兴兵地那非用以病人此制剂）。

这一系列口服禁止与任何形式的酯口服同时运用以。采用西地那非后 24 不间断内或采用他达那非后 48 不间断内禁忌采用，即使在这些时间窗之后，可能仍普遍存在较强的致较高血压关键作用。另外，肺静脉闭塞功能性疾病 (PVOD) 往往会被误解就其特发功能性毛细血管壁改进型肺毛细血管壁冷却，而肺毛细胃肠道药如 PDE5 抑制可使 PVOD 病变的心毛细血管状态值得注意急转直下，故不推荐此类病变采用。

请注意的是以上选择功能性的 PDE 抑制如阿罗布朗、科林他唑对于冠心病（HF）病变有潜在伤害，要评核后果。而 PDE-5 抑制对有临界功能性较高血压和/或较高量状态的 HF 病变有采用后果。

（2）双嘧达莫

CFDA 制剂用以抗白血球聚集、传染病溃疡。此外，仍须用以传染病脑卒之中（与萘有鉴于此），用以华法林的除此以外病人以增强其抗栓关键作用（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后溃疡），以及病变综合症。

PDE-5 抑制还有未在今后主板的病人病人呼吸道肾病、扭转局势改进型呼吸道炎的巴扎普司特等。

4. 非选择功能性 PDE 抑制：茶碱类口服

作为呼吸道扩张剂其控制慢功能性肾病的能力在于有抗炎、免疫调节及保护呼吸道的关键作用。茶碱类对急功能性败血症、活动功能性消化溃疡、未经控制的惊厥病变代替。而多索茶碱痉挛致死率较较高，流行病学耐受功能性好。

简介文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登